研究新知

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一、研究新知

Antagonizing STAT3 Dimerization with a Rhodium(III) Complex

Angewandte Ehemie-International Edition 53, 1-6, 2014
IF: 13.734; Rank:Chemistry, Multidisciplinary, 7/152, 5.6%
(感謝高雄醫學大學香粧品系王惠民副教授 提供)

在國中時期多多少少都會學到化學週期表,但你是否有想過過度元素在這世界上有何作用? 隨著新世代醫療的進步,化學合成技術也突飛猛進,銠(Ⅲ)和銥(Ⅲ)這兩種過渡元素可能一輩子都不會知道他真正的用途,但科學的力量在於研究與發現,科學家利用化學合成的方式使兩種金屬做一系列的合成,發現具有降低人類癌症的可能,這可是醫藥科學技術的重大發現。依據各元素特性排列的週期表中,元素週期表中第九族中過渡有機金屬化合物銠(Ⅲ)和銥(Ⅲ)可具有同的價數,能形成化學結構為環狀的金屬複合物。在經過一系列的塞選過後發現,可做為癌症傳訊分子STAT3抑制物質。
今年在Angewandte Ehemie-International Edition由高雄醫學大學、香港浸會大學和澳門大學共同發表的論文研究裡,利用銠所合成的環狀金屬複合物能在STAT3蛋白質裡SH2結合區域加以抑制活性。此實驗經由多方面的測試,在初步實驗具能夠有效抑制STAT3與DNA結合及STAT3轉錄信號,除此之外,接著透過人類黑色素瘤細胞異種移植到實驗小鼠體中模擬黑色素皮膚癌來進行研究發現,可降低腫瘤的體積和重量,除此以外也降低了腫瘤周圍的血液流量,因此能間接減少腫瘤組織中的血管內皮生長因子,具有顯著的抗腫瘤活性。這項研究表明,銠所合成的環狀金屬複合物可以被開發作為有效STAT3抑制劑具有強效的抗腫瘤活性。

Saving your skin: Reported herein is the first example of a substitutionally inert, Group 9 organometallic compound which serves as a direct inhibitor of the signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) dimerization. The rhodium(III) complex inhibited STAT3 activity in vitro and in vivo and showed potent and selective anticancer activity against melanoma cell lines and melanoma xenografts in an in vivo mouse model.

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